非唑奈坦,也就是Fezolinetant,是一种充当非激素处方药角色、用于对针对绝经和血管舒缩症状进行治疗的药物,像是中重度潮热这类症状。它借助选择性阻断这个神经激肽3受体用以调节大脑的体温调节中枢,进而减少潮热出现的频率以及严重程度。它和激素疗法不一样,它不涉及雌激素,为那些有着激素使用禁忌或者不愿意使用激素的女性增设了新的选择。

非唑奈坦的作用机制是什么

非唑奈坦的核心作用靶点是大脑下丘脑中的,神经激肽3受体,这个受体在体温调节里扮演的是关键角色,更年期的时候,雌激素水平下降会打破该区域的神经啊信号平衡,导致体温调定点处于不稳定状态,进而引发突发性的潮热以及盗汗,非唑奈坦作为选择性拮抗剂,能够精准阻断该受体的过度激活,从而稳定体温调节中枢,从根源上减少血管舒缩症状的发作。

拿传统激素替代疗法直接给予雌激素来讲,这种机制跟其不一样,它不会去干扰全身的雌激素水平,所以,它不会对乳腺以及子宫内膜产生影响,进而避免了跟此有关的某些长期风险,此种针对特定信号通路的干预,意味着更年期治疗从“全身性激素替代”朝着“精准神经调节”发展的新方向 。

非唑奈坦的疗效与安全性如何

临床试验的数据做出了显示,非唑奈坦具备显著降低中重度血管舒缩症状的频率以及严重程度的能力。在历经为期12周的关键性质研究期间,比较起安慰剂组,用药组的患者每日潮热的次数平均减少的数值大概为60%,并且症状对于睡眠以及日常活动所产生的干扰也显著减轻。它的起效时间一般是在用药后的一到两周之内开始展现出来有效果。

安全性上,常见副作用含腹痛、腹泻,背痛,肝转氨酶升高等,其中,对肝功能潜在影响要重点关注,用药期建议定期监测肝脏生化指标,总体来说,其安全性特征对于没法用激素的女性群体是重要考量,用药得在医生评估获益与风险后决定。

哪些人群适合使用非唑奈坦

这药物主要是适用于那些由于处于更年期而出现了中重度潮热以及盗汗情况的女性,并且这些女性是不希望或者不能够接受激素治疗的。尤其对于有着乳腺癌病史的患者,或者有着静脉血栓史的患者,或者是对激素疗法心存顾虑的患者更为适合。它给这类人群提供了一个具备有效性的非激素替代方案,以此来帮助改善生活质量。

可是,并不是全部处于更年期的女性都适合用。身患严重肝脏病症、处于晚期肾病状态,或者对药物成分存在过敏情况的人是禁止使用的。另外,当下还没有判定该药在65岁以上老年女性当中的安全有效性,所以在这个群体里需要慎重使用。在开始进行治疗以前,医生会对患者的整体健康情况以及病史展开全面评估。

使用非唑奈坦需要注意什么

治疗开始之前,肝功能血液检查务必要做,到了治疗开始之后的第 3 个月、第 9 个月,还有在必要的时候,都得要定期去复查。要是出现了疲劳、恶心、呕吐、皮肤或者眼睛发黄这类有可能提示肝损伤的症状,那就得马上停药,并且联系医生。药物一般是每日口服一回,建议在固定的时间喝下,跟食物一块儿吃或者不一块儿吃都行。

患者不可以自行去购买然后使用,得是专科医生开具处方才行。在进行治疗的期间内,要如实朝着医生去反馈那些症状改善的状况以及任何的不适之处。假若是连续使用了12周以后,潮热症状并没有明显的改善,那就应当跟医生去讨论后续的治疗方案。不建议把该药跟其他同样主要对神经激肽系统起作用的药物一起使用。

非唑奈坦与激素疗法的区别

非唑奈坦跟激素疗法的根本差别在于作用机制方面,激素疗法借助外源性补充雌激素,从而全面缓解因雌激素缺乏致使的各种症状,像潮热、骨质疏松、泌尿生殖道萎缩等,而非唑奈坦则单单针对调控体温的特定神经通路,专门性治疗潮热和盗汗,对雌激素水平没有影响,所以无法预防骨质疏松或者改善阴道干燥 。

在选择方面,对于健康且年龄相对较小(也就意味着在60岁以下或者绝经后的10年之内)的处于更年期阶段的女性而言,激素疗法依旧是用以缓解多种症状的处于一线位置的标准方案。而非唑奈坦呢,它填补了在非激素治疗这个范畴内所存在的空白,它的定位是作为激素疗法的替代性质的选择,并非是要做到全面地超越。临床决策需要依据个体的情况来进行,要根据症状的主次情况、患者本身的偏好以及具体的风险因素来好好地权衡 。

文章总结

非唑奈坦是作为创新的非激素疗法,它通过阻断神经激肽3受体,从而为治疗绝经相关中重度潮热提供了新选择,它主要适用于有激素治疗禁忌或顾虑的女性,其疗效明确,不过需关注肝功能监测等安全事项,它与激素疗法相比,其作用更具针对性,并且二者适用人群不同,该药的出现丰富了更年期症状的管理策略,但是具体应用必须严格遵循医嘱,要基于个体情况进行评估。