英文名为tacrolimus的他克莫司，是存在于器官移植治疗领域发挥关键作用的，也是存在于自身免疫性疾病治疗领域发挥关键作用的一种强效免疫抑制剂，它会抑制T淋巴细胞活化，它会抑制T淋巴细胞增殖，进而显著降低机体针对移植器官产生的排斥反应，进而显著降低机体针对自身组织产生的排斥反应，因之帮助患者维系器官功能，还因之提高患者长期生存率。
他克莫司处在临床应用范畴里，有着相当关键的效用，主要用来预防和治疗肝、肾、心脏等实体器官移植引发的排斥反应，将它与传统免疫制剂环孢素对比，他克莫司展现出的免疫强度更强大，而且所需剂量更低，鉴于此，在许多移植中心，它已然成为一线维持治疗方案中核心的药物。
除了这些，对于某些普通治疗方式没效果的严重自身免疫系统疾病，像特应性皮炎，类风湿关节炎，还有一些少见的自身免疫系统肝病，他克莫司也展现出了不错的治疗成效 。
他克莫司作用机制存在独特之处，它能够专门与细胞内一种名为FKBP - 12的蛋白相结合，二者相结合之后会形成复合物，这个复合物会抑制钙调神经磷酸酶的活性，进而妨碍白细胞介素 - 2等关键细胞因子的转录以及产生过程。
在T细胞激活进程里，白细胞介素 -2身为核心信号分子，在克隆扩增进程之中也发挥着关键作用，一旦其合成因上述机制遭遇阻碍，免疫反应链条就会被有效阻断导致排斥过程受到抑制，如此一来，表明他克莫司在免疫调节方面具备重要作用 。
用他克莫司这一药物时，要进行严格医疗监督，其药代动力学有很大个体差异，血药浓度受多种因素影响，像肝功能情况，一同服用的其他各种各样药物，还有患者自身基因型等，所以治疗期间一定要定时监测血药浓度，以此保证药物疗效并将毒性降到最低若血药浓度过低，就有导致排斥反应的潜在可能性，若浓度过高，就可能加大肾毒性、神经毒性，引发高血压，使血糖升高以及增加感染风险 。其常见副作用包含震颤，存在头痛情况，有腹泻现象，出现恶心状况，另外还有电解质紊乱等情形。
从患者角度而言，严格按医嘱按时服药相当关键且严重，绝不能自行随意调整剂量，更不能突然停药。在饮食方面要格外留意，尤其是葡萄柚及葡萄柚汁，它们会对他克莫司代谢造成显著影响，致使血药浓度异常升高，所以应严格避免食用这类食物。同时，在使用他克莫司期间，接种活疫苗通常被列为禁忌。
医药领域里，科技不断持续取得进步，他克莫司剂型处于持续优化进程中，从最初传统样式的口服胶囊，逐渐演变成如今缓释剂型样式，这般转变为患者提供了更便利、更稳定血药浓度控制方案。
全面来讲，他克莫司于现代移植医学这个领域之中，是占据重要位置的存在，它归属于一项具备重大意义的成果，借由其合理运用为众多患者送去了新生的希望，而且其背后所隐含的精细管理更是深度展现出个体化医疗的丰富本质内涵 。
