达拉非尼胶囊（LuciDabra）

【药品说明书】

【适应症】

LuciDabra 是一种激酶抑制剂，作为单一药物用于治疗经FDA批准的检测方法检测出 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

LuciDabra 与曲美替尼联合使用，可用于：

• 治疗经FDA批准的检测方法检测出 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

• 经FDA批准的检测方法检测出 BRAF V600E 或 V600K 突变的黑色素瘤患者，在完全切除后进行辅助治疗，并治疗淋巴结受累。

• 治疗经FDA批准的检测方法检测出 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

• 治疗局部晚期或转移性间变性甲状腺癌 (ATC)，该癌伴有 BRAF V600E 突变且没有令人满意的局部区域治疗选择的患者。

• 治疗患有 BRAF V600E 突变且无法切除或转移性实体瘤的成人和 1 岁及以上的儿童患者，这些患者在之前治疗后病情出现进展，且没有令人满意的替代治疗选择。该适应症根据总体缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DoR) 获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述。

• 治疗需要全身治疗的 1 岁及以上患有 BRAF V600E 突变的低级别胶质瘤 (LGG) 的儿童患者。

【用法用量】

LuciDabra 的推荐剂量为成人患者每天口服两次，每次150mg（两粒75mg胶囊）。LuciDabra 的推荐剂量根据儿童患者的体重而定。

LuciDabra 应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。

【规格】  

75mg/粒，120粒/盒。

【禁忌症】

无。

【警告和预防措施】

• 新的原发性皮肤和非皮肤恶性肿瘤：LuciDabra 单独用药或与曲美替尼联合用药时可能发生。在治疗前、治疗期间以及停止治疗后监测患者是否出现新的恶性肿瘤。

• BRAF 野生型肿瘤中的肿瘤促进：BRAF 抑制剂可导致细胞增殖增加。

• 出血：接受 LuciDabra 和曲美替尼联合用药的患者可能发生严重出血事件。监测出血的体征和症状。

• 心肌病：在使用 LuciDabra 和曲美替尼治疗前、治疗一个月后以及此后每 2 至 3 个月评估左心室射血分数 (LVEF)。

• 葡萄膜炎：对任何视力障碍进行眼科评估。

• 严重发热反应：使用 LuciDabra 和曲美替尼会增加发热的发生率和严重程度。

• 严重皮肤毒性：监测皮肤毒性。如果出现无法忍受的 2 级或 3 级或 4 级皮疹，即使中断使用 LuciDabra 3 周内仍未改善，则应停药。如果出现严重皮肤不良反应 (SCAR)，则应永久停药。

• 高血糖症：监测患有糖尿病或高血糖症的患者的血糖水平。

• 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症 (G6PD)：密切监测溶血性贫血。

• 噬血细胞性淋巴组织细胞增生症 (HLH)：如果怀疑有 HLH，则应中断治疗。如果确认有 HLH，则应停止治疗。

• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性注意胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。

【不良反应】

LuciDabra 单药治疗最常见的不良反应 (≥ 20%) 为角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿综合征。

LuciDabra 与曲美替尼联合治疗最常见的不良反应 (≥ 20%) 包括：

• 不可切除或转移性黑色素瘤：发热、皮疹、发冷、头痛、关节痛和咳嗽。

• 黑色素瘤的辅助治疗：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、发冷、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。

• NSCLC：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲不振、水肿、皮疹、发冷、出血、咳嗽和呼吸困难。

• 成人实体瘤患者：发热、疲劳、恶心、皮疹、发冷、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛和水肿。

• 儿童实体瘤患者：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘和甲沟炎。

• 儿童 LGG 患者：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛和痤疮样皮炎。

【药物相互作用】

• 避免同时使用 CYP3A4 或 CYP2C8 的强效抑制剂。

• 与对 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2B6 敏感的底物药物同时使用可能会导致这些药物失去疗效。

【特定人群使用】

• 哺乳期：请勿母乳喂养。

• 育龄女性和男性：可能会损害生育能力。

【贮存】

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。