塞尔帕替尼胶囊（LUCISEL）

【药品说明书】

【适应症】

LUCISEL是一种激酶抑制剂，适用于治疗：

• 经FDA批准的检测方法检测出患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，且该患者在转染过程中发生重排(RET)基因融合。

• 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC)且发生 RET突变的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗。

• 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性甲状腺癌且发生RET基因融合的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗并且对放射性碘有抵抗力（如果放射性碘合适）。

• 2岁及以上的成人和儿童患者，患有局部晚期或转移性实体瘤，经FDA批准的检测检测出RET基因融合，在之前的全身治疗期间或之后病情进展，或没有令人满意的替代治疗方案。

根据总体缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述。

【用法用量】

• 根据是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC）来选择接受LUCISEL治疗的患者。

• 12岁或以上的成人和青少年患者：

推荐剂量基于体重：

• 小于50kg：每日口服两次，每次120mg。

• 50kg或以上：每日口服两次，每次160mg。

• 2至12岁以下的儿科患者：

推荐剂量基于体表面积：

• 0.33至0.65㎡：每日口服三次，每次40mg。

• 0.66至1.08㎡：每日口服两次，每次80mg。

• 1.09至1.52㎡：每日口服两次，每次120mg。

• ≥1.53㎡：每日口服两次，每次160mg。

• 严重肝功能不全的患者应降低 LUCISEL 剂量。

【规格】  

40mg/粒，120粒/盒。

【禁忌症】

无。

【警告和预防措施】

• 肝毒性：在开始使用LUCISEL之前需监测ALT和AST，在前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次，并根据临床指征进行监测。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止LUCISEL。

• 间质性肺病(ILD)/肺炎：监测新的或恶化的肺部症状。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止LUCISEL。

• 高血压：高血压未得到控制的患者不要使用LUCISEL。在开始使用LUCISEL之前优化血压(BP)。1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指征进行监测。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止LUCISEL。

• QT间期延长：监测有发生QTc延长重大风险的患者。在治疗期间和治疗期间定期评估基线时的QT间期、电解质和TSH。当LUCISEL与强效和中效CYP3A抑制剂或已知会延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度暂停并减少剂量或永久停用LUCISEL。

• 出血事件：对于严重或危及生命的出血患者，永久停用LUCISEL。

• 过敏症：暂停LUCISEL并开始使用皮质类固醇。症状缓解后，以较低的剂量恢复，并每周将剂量增加1个剂量水平，直到达到过敏发作前服用的剂量。继续使用类固醇，直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。

• 肿瘤溶解综合征：密切监测有风险的患者并根据临床指征进行治疗。

• 伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少7天暂停使用LUCISEL。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复LUCISEL的安全性尚未确定。

• 甲状腺功能减退症：在使用LUCISEL治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。根据严重程度暂停治疗直至临床稳定或永久停药。

• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性注意胎儿可能面临的风险，并使用有效的避孕措施。

• 小儿患者股骨头骨骺滑脱/股骨上端骨骺滑脱 (SCFE/SUFE)：监测患者是否有 SCFE/SUFE 症状，并根据医疗和手术情况进行适当治疗。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥25%）包括：

• 成人实体瘤患者：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。

• 儿童实体瘤患者：肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、冠状病毒感染、腹痛、疲劳、发热和出血。

最常见的 3 级或 4 级实验室异常（≥5%）包括：

• 成人实体瘤患者：淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高、钠减少和钙减少。

• 儿童实体瘤患者：钙减少、血红蛋白减少和中性粒细胞减少。

【药物相互作用】

• 抗酸剂：避免共同用药。如果无法避免共同用药，请将LUCISEL与食物一起服用（与 PPI 一起）或修改其给药时间（与 H2 受体拮抗剂或局部作用抗酸药一起）。

• 强效和中效CYP3A抑制剂：避免共同用药。如果无法避免共同用药，请降低 LUCISEL剂量。

• 强效和中效CYP3A诱导剂：避免共同用药。

• CYP2C8和CYP3A底物：避免共同用药。如果无法避免共同用药，请按照产品标签中的建议修改底物剂量。

• 某些P-gp底物：避免共同用药。如果无法避免共同用药，请按照产品标签中的建议修改底物剂量。

【特定人群使用】

• 哺乳期：建议不要母乳喂养。

• 儿科用途：监测儿科患者的开放生长板。如果出现异常，请考虑中断或停止 LUCISEL。

【贮存】

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。