乐伐替尼

【药品说明书】

　　生产厂家

　　日本卫材

　　成分

　　甲磺酸仑伐替尼

　　性状

　　甲磺酸盐是白色的粉末，以淡微红黄色。

　　适应症

　　肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。

　　分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

　　肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

　　用法用量

　　甲状腺癌(DTC)推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

　　肾细胞癌(RCC)推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

　　肝癌(HCC)推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天;

　　体重<60kg，8mg/天，口服，每日一次。

　　乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。

　　不良反应

　　对LENVIMA最常见不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压，疲乏，腹泻，关节痛/肌肉痛，食欲减退，体重减轻，恶心，口炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌，跖红肿综合征，腹痛，和发音困难。

　　禁忌

　　无。

　　贮存方法

　　不管是患者在家中还是外出，乐伐替尼药物都尽量不要放在阳光直射中，通常将药物贮存在25°C;外出允许至15–30°C。

　　适用人群

　　1.一线治疗不可切除的肝癌2.分化型甲状腺癌3.与依维莫司联用治疗肾癌

　　药物相互作用

　　1、化疗药物。

　　仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这3种药物中任何一种的药代动力学均无显著影响。

　　2、仑伐替尼对其他药品的影响。

　　没有数据显示可以排除本品可能成为胃肠道CYP3A4或P-gp诱导剂的风险。

　　这可能导致以CYP3A4/P-gp为作用底物的口服药物的暴露量下降，因此如果同时服用以CYP3A4/P-gp为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。

　　因此，在接受仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物(例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱(麦角胺、二氢麦角胺))。

　　3、口服避孕药。

　　目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

　　有效期

　　36个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　1.高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状;

　　出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗;

　　如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。

　　2.心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。

　　3.动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。

　　4.肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。

　　5.腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。

　　3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。

　　6.肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。

　　7.胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。

　　8.低钙血症：至少每月一次检测患者钙水准，并及时补钙。

　　9.可逆性后部脑白质病(RPLS)：出现RPLS应停药，直到完全缓解。

　　10.出血：若出现3级出血，应中断治疗;

　　若出现4级则终止治疗。