乐伐替尼胶囊（LUCILENVA）

【药品说明书】

【适应症】

LUCILENVA 是一种激酶抑制剂，适用于：

分化型甲状腺癌 (DTC)

• 用于治疗局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌 (DTC) 患者。

肾细胞癌 (RCC)

• 与派姆单抗联合使用，用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者的一线治疗。

• 与依维莫司联合使用，用于治疗接受过一次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。

肝细胞癌 (HCC)

• 用于治疗无法切除的肝细胞癌 (HCC) 患者的一线治疗。

子宫内膜癌 (EC)

• 与派姆单抗联合使用，用于治疗晚期子宫内膜癌 (EC) 患者，经 FDA 批准的检测方法确定该患者为错配修复功能正常 (pMMR) 或微卫星不稳定性不高 (MSI-H)，且在任何情况下接受过系统性治疗后病情出现进展，不适合进行根治性手术或放疗。

【用法用量】

单药治疗：

• DTC：推荐剂量为每日一次，每次24mg。

• HCC：推荐剂量基于实际体重：对于体重大于或等于60kg的患者，每日一次，每次12mg；对于体重小于60kg的患者，每日一次，每次8mg。

联合治疗：

• EC：推荐剂量为每日一次，每次20mg，与 pembrolizumab 200mg联合使用，每3周静脉输注30分钟。

• RCC：推荐剂量为：

o 每日一次，每次20mg，与 pembrolizumab 200mg联合使用，每 3 周静脉输注 30 分钟。

o 每日一次，每次18mg，与依维莫司5mg联合使用。

针对某些肾功能或肝功能不全的患者，修改每日推荐剂量。

【规格】  

4mg/粒，30粒/盒。

【禁忌症】

无。

【警告和预防措施】

• 高血压：治疗前控制血压，治疗期间监测。尽管进行了最佳抗高血压治疗，但仍出现 3 级高血压，应停药。4 级高血压应停药。

• 心脏功能障碍：监测心脏功能障碍的临床症状或体征。3 级心脏功能障碍应停药或停药。4 级心脏功能障碍应停药。

• 动脉血栓栓塞事件：动脉血栓栓塞事件后停药。

• 肝毒性：治疗前监测肝功能，治疗期间定期监测肝功能。3 级或 4 级肝毒性应停药或停药。肝功能衰竭应停药。

• 肾功能衰竭或肾功能不全：3 级或 4 级肾功能衰竭或肾功能不全应停药或停药。

• 蛋白尿：治疗前监测蛋白尿，治疗期间定期监测蛋白尿。24 小时内蛋白尿量达到或超过 2 克应停药。肾病综合征应停药。

• 腹泻：可能严重且反复发作。立即开始治疗严重腹泻。根据严重程度决定停药或停药。

• 瘘管形成和胃肠道穿孔：出现 3 级或 4 级瘘管或任何级别的胃肠道穿孔的患者停药。

• QT 间期延长：监测并纠正电解质异常。QT 间期大于 500 毫秒或基线 QT 间期增加 60 毫秒或以上时停药。

• 低钙血症：每月至少监测一次血钙水平，并根据需要补充钙。根据严重程度决定停药或停药。

• 可逆性后部白质脑病综合征 (RPLS)：RPLS 患者停药直至完全缓解或停药。

• 出血事件：根据严重程度决定停药或停药。

• 促甲状腺激素抑制/甲状腺功能障碍：治疗前监测甲状腺功能，治疗期间每月监测一次。

• 伤口愈合受损：在择期手术前至少 1 周停止使用 LUCILENVA。大手术后至少 2 周内不要使用 LUCILENVA，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用 LUCILENVA 的安全性尚未确定。

• 颌骨坏死：在使用 LUCILENVA 治疗前考虑预防性牙科治疗。尽可能避免侵入性牙科手术，尤其是对于高风险患者。

• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性注意胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

【不良反应】

• 在 DTC 中，LUCILENVA 最常见的不良反应（发生率≥30%）是高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲下降、体重下降、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、手掌足底红肿感觉异常综合征、腹痛和发音障碍。

• 在 RCC 中：

o  LUCILENVA 和 pembrolizumab 最常见的不良反应（发生率≥20%）是疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、高血压、口腔炎、食欲下降、皮疹、恶心、体重下降、发音障碍、蛋白尿、手掌足底红肿感觉异常综合征、腹痛、出血事件、呕吐、便秘、肝毒性、头痛和急性肾损伤。

o  LUCILENVA 和依维莫司最常见的不良反应（发生率≥30%）是腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。

• 在 HCC 中，LUCILENVA 最常见的不良反应（发生率≥20%）是高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、关节痛/肌痛、体重下降、腹痛、手掌足底红肿感觉异常综合征、蛋白尿、发音障碍、出血事件、甲状腺功能减退和恶心。

• 在 EC 中，LUCILENVA 和 pembrolizumab 最常见的不良反应（发生率≥20%）是甲状腺功能减退、高血压、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疾病、恶心、食欲下降、呕吐、口腔炎、体重下降、腹痛、尿路感染、蛋白尿、便秘、头痛、出血事件、手掌足底红肿感觉异常、发音障碍和皮疹。

【特定人群使用】

• 哺乳期：建议不要母乳喂养。

【贮存】

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。