伊马替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂，针对某些癌症做治疗，其核心作用是，通过特异性抑制多个关键酪氨酸激酶靶点，阻断异常信号传导，抑制肿瘤细胞增殖与存活，了解这些靶点，对于理解其疗效和应用范围很关键。

1. BCR-ABL融合蛋白

伊马替尼最被众人所熟悉知晓的靶点是BCR - ABL融合蛋白，该蛋白乃是慢性粒细胞白血病的引发疾病的主要因素，此蛋白是由9号染色体以及22号染色体出现易位之后形成的，它具备一直处于活化状态的酪氨酸激酶活性，导致白细胞出现不受管控的增殖情形，伊马替尼能够以具有竞争性竞争的方式结合其ATP位点，进而有效地抑制该激酶的活性，由此成了CML的一线治疗药物。

2. 血小板衍生生长因子受体

伊马替尼极力强力地抑制血小板衍生生长因子受体，此受体即PDGFR家族，它并非单一一款，光是说到提的就有PDGFR -α以及PDGFR -β，众多肿瘤是借助该通路异常激活才得以产生的，诸如胃肠道间质瘤，也就是GIST，还有部分白血病皆是如此。由于抑制了PDGFR，药物便能够将肿瘤细胞生长与存活信号予以阻断，这也是它治疗GIST主要机制当中的某一。

3. c-KIT受体酪氨酸激酶

GIST当中最为常见的突变驱动基因是c-KIT受体，伊马替尼能够精确抑制突变型c-KII的活性，尤其是外显子11突变型，进而促使肿瘤细胞凋亡以及把控疾病进展，这使得伊马替尼成为晚期GIST具有里程碑意义的靶向药物，显著改善了患者预后。

4. 其他相关靶点与耐药性

除却上述主要靶点之外，研究显示伊马替尼对ARG这类激酶同样有一定抑制作用，然而，长期用药后，BCRABL等靶点可能出现基因突变，导致药物结合能力下降，并进而产生耐药，这推动了后续二代、三代TKI药物的研究开发。

总结

伊马替尼的核心靶点包含BCR - ABL、PDGFR以及c - KIT，有鉴于此产生的这些发现确立了它于CML和GIST的治疗当中的基石地位，对于靶点的深入理解不仅诠释了它的疗效，也揭示了耐药机制，进而推动了肿瘤靶向治疗领域的不断发展 。