伊马替尼乃是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,其主要之用在于医治费城染色体呈现阳性的慢性髓系白血病,以及CD117呈现阳性的胃肠道间质瘤。它的作用机制是借助特异性抑制BCR - ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性,进而阻断异常信号的传导,如此一来便抑制肿瘤细胞的增殖,并且诱导其凋亡。
在慢性髓系白血病治疗之时,伊马替尼能够让绝大多数患者达成血液学缓解以及细胞遗传学缓解。临床研究表明,运用伊马替尼开展治疗的慢性髓系白血病慢性期患者,其五年生存率能够达到90%左右。对于胃肠道间质瘤而言,伊马替尼能够明显延长患者的无进展生存期,尤其是针对无法进行手术切除或者处于转移性状态的患者。
伊马替尼的标准剂量因疾病种类不一样。对于慢性髓系白血病慢性期,推荐剂量是每日四百毫克,而加速期或者急变期,却是每日六百毫克。胃肠道间质瘤的医治一般从每日四百毫克着手。给药途径为口服,提议在进餐之际服用并且饮用大量的水,以此来降低胃肠道刺激 。
存在着的一般不良反应涵盖水肿、恶心、肌肉痉挛、皮疹以及腹泻,多数不良反应呈现为轻度至中度,借由对症处理能够予以控制,严重不良反应兴许包含骨髓抑制、肝功能异常以及充血性心力衰竭,治疗期间需要按时监测血常规、肝功能以及心电图。
伊马替尼治疗所面临的主要挑战是耐药性,其中耐药机制涵盖BCR-ABL基因扩增,还包括点突变也在其中,并且药物转运蛋白的过度表达同样属于耐药机制。对于那些出现耐药情况的患者呢,是能够考虑换用第二代或者第三代酪氨酸激酶抑制剂的,像达沙替尼呀,还有尼洛替尼以及帕纳替尼都在可选范围内。
特意去关注药物这个东西之间的相互作用,伊马替尼它是凭借着CYP3A4酶系来实现代谢的功效,一旦和像酮康唑这样的强效CYP3A4抑制剂共同应用,就极有可能使伊马替尼的血药浓度有所增加。而要是和利福平这种CYP3A4诱导剂一起使用,那就很可能会使得伊马替尼的血药浓度下降。与此同时,那些正在使用华法林的患者,得改成用低分子肝素进行抗凝操作才行。
其一,治疗期间的监测涵盖定期加以血液学评估,还包括细胞遗传学评估以及分子学评估。(句号)其二,针对慢性髓系白血病患者而言,每3个月开展一回BCR - ABL转录本水平的定量检测是具备必要性的。(句号)其三,深度分子学反应作为治疗目标当中的一个,其被定义成BCR - ABL转录本水平相较于基线下降起码4.5个对数级。
对于特殊人群而言,用药这件事是需要予以考虑的。其中,妊娠期的妇女是禁止使用伊马替尼的,这是由于该药物存在致畸的风险。那些老年患者一般情况下不需要对剂量进行调整,不过应当紧密地监测心功能才对。而肝功能不全的患者为其用药时需要降低剂量,至于肾功能不全的患者,要是其肌酐清除率小于50ml/min,那么剂量就得减少25%之多。
针对经济困难患者,伊马替尼虽治疗费用高,却已被多数国家纳入医保可给予报销,且患者援助项目能助其获取药物,同时长期随访数据也表明,那些持续接受伊马替尼治疗超10年的患者,其生活质量与普通人群近乎相同。
因为精准医疗在不断发展,所以伊马替尼取得成功,进而推动了更多靶向药物的研发 ,它是肿瘤靶向治疗里的里程碑,同时还为个体化医疗提供了关键范例 ,当前的研究方向有优化相应治疗策略,探索联合多种药物用药的方案,并且开发能够克服耐药情况的新办法 。

