阿帕鲁胺

【药品说明书】

适应症：

　　适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

用法用量：

　　推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

　　口服使用。

　　片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。

副作用：

　　最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。

药物相互作用：

　　阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。

　　阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

　　阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。

　　一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。

　　在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

注意事项：

　　接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。

　　评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

　　痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。

　　治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA