易瑞沙/吉非替尼

【药品说明书】

适应症

本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晓期或转移性非小细胞肺(NSCLC)患者的一线治疗

用法用量

1、推荐剂量

（1）一日1次，一次250g（1片），口服空腹或与食物同服。

（2）如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用，如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物，患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍量）。

（3）当不能整个片剂给药时例如患者只能吞服液体，可将片剂分散于水中，片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液，以半杯水冲洗杯子饮下洗液，也可通过鼻胃管给予该药液。

2、剂量调整：

当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时可通过短期暂停治疗(最多14天)解决随后恢复每天250mg的剂量。

3、儿童，哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。

不良反应

最常见（≥20%）的不良反应(ADRS)为：腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。

大约10%的患者出现严重的药物不良反应，因ADRS停止治疗的患者有约3%。

禁忌

已知对该活性物质或该产品任一成分有严重超敏反应者

贮存方法

30℃以下保存。

适用人群

成人患者

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂

吉非替尼与CYP3A4抑制剂合用，会抑制吉非替尼的代谢，这可能会增加吉非替尼的不良反应的发生率。

2、升高胃PH值的抑酸药物

吉非替尼与升高胃PH值的药物合用，可能会吉非替尼疗效降低。

3、CYP3A4诱导剂

吉非替尼与CYP3A4诱导剂合用，会降低吉非替尼的疗效，尽量避免一起使用。

4、经CYP2D6代谢的药物（CYP2D6底物）

吉非替尼与经CYP2D6代谢的药物一起合用，可能会增加后者的血药浓度，进而增加后者不良反应发生 的概率。

CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。

CYP3A4 诱导剂：利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等

CYP2D6 底物：心律失常药物、抗抑郁药、安定类药物等。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

印度natco

成分

吉非替尼的化学名称为4-喹唑啉胺N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-morpholinyl)丙氧基]，分子式如下：

性状

片剂

注意事项

间质性肺病

观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，如果患者出现呼吸道症状恶化如呼吸困难、咳嗽、发热应中断本品治疗，立即进行检查，当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。

肝毒性

建议定期检查肝功能，肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品，如果肝转氨酶加重应考虑停药。

严重持续的腹泻

当患者出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食症状时，应告诫其即刻就医，因为这些症状均可能间接引起脱水。

消化道穿孔

服用本品治疗的患者中已有消化道穿孔的报道，涉及的大多数患者本身包含其他已知的风险因素（如同时服用类固醇药物、非甾体抗炎药，消化道基础疾病、溃疡、年龄、吸烟史、穿孔部位的肠道转移肿瘤）。

眼部症状

出现任何提示角膜炎的症状或体征（如急性或加重的: 眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼部疼痛和/或眼部发红）的患者应立即转诊至眼科专科医生处。

如确诊为溃疡性角膜炎，则应中断本品治疗，如果症状无缓解或症状在再次服用本品时复发，则应考永久性终止本品治疗。