恩曲替尼胶囊（LuciEntre）

【药品说明书】

【适应症】

LuciEntre 是一种激酶抑制剂，适用于治疗：

• 肿瘤为 ROS1 阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。

• 12 岁及以上的成人和儿童实体瘤患者：

o 具有神经营养性酪氨酸受体激酶 (NTRK) 基因融合且无已知的获得性耐药突变，

o 转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及

o 治疗后病情进展或没有令人满意的替代疗法。

根据肿瘤反应率和反应持久性，该适应症在加速审批下获得批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中对临床益处的验证和描述。

【用法用量】

• 根据 ROS1 重排或 NTRK 基因融合的存在情况选择患者进行治疗。

• ROS1 阳性非小细胞肺癌的推荐剂量：每天口服一次，每次600mg。

• NTRK 基因融合阳性实体瘤的推荐剂量：

o 成人：每天口服一次，每次600mg

o 12 岁及以上的儿童患者：推荐剂量基于体表面积 (BSA)，如下所示

• BSA 大于 1.50 m2：每天口服一次，每次600mg

• BSA 1.11 至 1.50 m2：每天口服一次，每次500mg

• BSA 0.91 至 1.10 m2：每天口服一次，每次400mg

【规格】  

200 mg/粒，90粒/盒。

【禁忌症】

无。

【警告和预防措施】

• 充血性心力衰竭：在有症状或已知充血性心力衰竭风险因素的患者中，开始使用 LuciEntre 之前应评估左心室射血分数。监测患者是否有充血性心力衰竭 (CHF) 的临床体征和症状。对于患有心肌炎的患者，无论是否射血分数降低，都可能需要进行 MRI 或心脏活检以做出诊断。对于新发或恶化的充血性心力衰竭，应暂停使用 LuciEntre，重新评估 LVEF 并采取适当的医疗管理。根据充血性心力衰竭的严重程度或恶化的 LVEF 减少剂量或永久停用 LuciEntre。

• 中枢神经系统 (CNS) 影响：使用 LuciEntre 可能会出现 CNS 不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍。根据严重程度，暂停并在病情改善后恢复相同或减少的剂量，或永久停用 LuciEntre。

• 骨折：LuciEntre 会增加骨折的风险。及时评估有骨折迹象或症状的患者。

• 肝毒性：在治疗的第一个月内每 2 周监测一次肝功能检查，包括 ALT 和 AST，之后每月监测一次，并根据临床情况进行监测。根据严重程度暂停或永久停用 LuciEntre。如果暂停，则根据严重程度以相同或减少的剂量恢复 LuciEntre。

• 高尿酸血症：在开始使用 LuciEntre 之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。监测患者是否有高尿酸血症的迹象和症状。根据临床情况开始使用降尿酸药物治疗，并根据高尿酸血症的迹象和症状暂停使用 LuciEntre。根据严重程度在病情改善后以相同或减少的剂量恢复用药。

• QT 间期延长：监测有 QTc 间期延长或有 QTc 间期延长风险的患者。在治疗期间和治疗期间定期评估基线 QT 间期和电解质。根据严重程度，暂停然后以相同或减少的剂量恢复，或永久停用 LuciEntre。

• 视力障碍：出现新的视力变化或影响日常生活活动的变化时，暂停用药，直至病情好转或稳定。酌情进行眼科评估。病情好转或稳定后，以相同或减少的剂量恢复用药。

• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性注意胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥ 20%）是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉异常、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

【药物相互作用】

• 中度和强效 CYP3A 抑制剂：

o 对于体表面积大于 1.50 m2 的成人和 12 岁及以上的儿科患者，如果无法避免同时使用中度或强效 CYP3A 抑制剂，则应降低 LuciEntre 的剂量。

o 对于体表面积小于或等于 1.50 m2 的 12 岁及以上的儿科患者，应避免同时使用 LuciEntre。

• 中度和强效 CYP3A 诱导剂：应避免同时使用 LuciEntre。

【特定人群使用】

• 哺乳期：建议不要母乳喂养。

【贮存】

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。