替莫唑胺

【药品说明书】

替莫唑胺是一类具有抗肿瘤活性的烷化剂，能够对DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子和第7位氮原子的烷基化，导致DNA损伤，影响细胞周期和DNA复制过程，抑制肿瘤细胞的增殖。

药品称呼

通用名：替莫唑胺

商品名：蒂清

全部名称：替莫唑胺，蒂清，Temozolomide，temodar,TZM，Temozolamide,temosolomide

适应症

1.新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为维持治疗

2.常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

用法用量

成人患者

以前未接受过化疗患者的每28天周期中本品口服剂量是每日200mg/m2，共5天，以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日，如果下个周期第一天的ANC果1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则第2周期的剂量增为200mg/m2/日，应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量

儿童患者

在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200mg/m2/日，共5天，以前曾接受过化疗患儿的本品起始剂量是150mg/m2/日，共5天，如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m2/日，治疗可继续到病变出现进展，最多为2年

不良反应

常见的不良反应为恶心、呕吐，可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规，其他的常见的不良反应为疲量、便秘和头痛、眩量、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等

禁忌

1、对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。

2、妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。

3、禁用于严重骨髓抑制的患者。

贮藏

遮光、密封，在2-30℃保存。

特殊人群用药

1.孕妇

替莫唑胺在孕妇服用时会对胎儿造成伤害。现有的上市后报告描述了自然流产和先天畸形的病例，包括妊娠期间暴露于替莫唑胺的中枢神经系统、面部、心脏、骨骼和泌尿生殖系统异常的多形态畸形。因此孕妇请谨慎用药。

2.哺乳期妇女

没有关于母乳中替莫唑胺或其代谢物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，包括替莫唑胺的骨髓抑制，建议女性在替莫唑胺治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

3.有生殖潜力的患者

替莫唑胺给孕妇服用时会对胎儿造成伤害，建议有生育潜力的女性在替莫唑胺治疗期间和最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。男性由于潜在的胚胎-胎儿毒性和对精子细胞的遗传毒性影响，建议有怀孕伴侣或有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受替莫唑胺治疗期间以及最后一次给药后的3个月内使用避孕套.

4.儿童患者

替莫唑胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5.老年人

年龄≥65岁的患者和年龄较小的患者在安全性方面没有观察到总体差异。

6.肝功能障碍

轻度至中度肝损伤(Child-Pugh A级和B级)患者不建议调整剂量。替莫唑胺的推荐剂量尚未确定用于严重肝损伤(Child-Pugh C级)患者。

7.肾功能障碍

肌酸酐清除率(CLcr)为36-130 mL/min/m²的患者不建议进行剂量调整。对于患有严重肾功能损害(CLcr<36 mL/min/m²)的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，尚未确定替莫唑胺的推荐剂量。

注意事项

1.止吐治疗

恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药

2.男性患者

服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施，替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕，由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子