阿培利司Alpelisib

【药品说明书】

　　生产厂家

　　瑞士诺华

　　成分

　　阿培利司。

　　适应症

　　用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　用法用量

　　推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。

　　整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

　　对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

　　不良反应

　　最常见的不良反应包括实验室异常(各级，发生率20%)为葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ -谷氨酰基转移酶(GGT)升高、恶心、谷丙转氨酶(ALT)升高、乏力、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。

　　禁忌

　　对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。

　　贮存方法

　　密封常温存放，15°C-30°C

　　适用人群

　　PIQRAY与氟维司特联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3突变、晚期或fda批准的方案进展后检测到的转移性乳腺癌。

　　药物相互作用

　　1、CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低阿博利布的浓度，这可能会降低阿普利西布的活性。

　　避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。

　　2、BCRP抑制剂

　　与BCRP抑制剂共同给药可能会增加PIQRAY的浓度，这可能会增加毒性风险。

　　避免在接受PIQRAY治疗的患者中使用BCRP抑制剂。

　　如果不能使用替代药物，当阿博利布与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

　　3、CYP2C9底物

　　与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。

　　当PIQRAY与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　1、严重皮肤不良反应(scar)

　　阿培利司可引起scar，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应(DRESS)。

　　中断阿培利司检查疤痕的迹象或症状。

　　如果确认有疤痕，永久停止阿培利司。

　　2、高血糖

　　阿培利司可引起严重的高血糖，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关。

　　阿培利司在l型糖尿病患者中的安全性或未控制的2型糖尿病尚未确立。

　　在开始阿培利司治疗前，检测空腹血糖(FPG)， HbAlc，并优化血糖。

　　开始治疗后，定期监测。

　　根据临床需要启动或优化抗高血糖药物。

　　如果出现严重高血糖，中断、减少剂量或停止阿培利司occurs。

　　3、肺炎

　　阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。

　　监测临床症状或放射学变化。

　　如果发生严重肺炎，中断或停止阿培利司。

　　4、腹泻或结肠炎

　　阿培利司在大多数患者中引起腹泻，可能是严重的，导致脱水和急性肾损伤。

　　建议患者开始止泻治疗，增加口服液体，并在发生腹泻时通知他们的医疗保健提供者。

　　在阿培利司治疗的患者中有结肠炎的报道。

　　监测腹泻和结肠炎的其他症状，包括腹痛和粪便中有粘液或血。

　　如果发生严重腹泻或结肠炎，中断、减少剂量或停止阿培利司。

　　结肠炎患者可能需要额外的治疗，如肠内作用和/或全身类固醇。

　　5、胚胎-胎儿毒性

　　阿培利司可导致胎儿伤害。

　　告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。