伐美妥司他

处方药日本

通用名称	Ezharmia、valemetostat
药品规格	100mg*10片
生产企业	日本第一三共
功能主治	首款EZH1/2双重抑制剂，治疗白血病、淋巴瘤有效率48%

注：伐美妥司他为处方药物，外包装仅供参考,需在医生指导下使用，用药前请仔细阅读药品说明书，了解用法用量、禁忌症及不良反应。

说明书
适应症
副作用
用法用量
注意事项

【药品说明书】

　　适应症

　　复发的或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤

　　用法用量

　　1、成人通常口服剂量为200mg，每天一次，空腹服用。

　　剂量可以根据病人的情况而减少。

　　2、据报道，餐后给药时，血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。

　　为避免饭后影响，应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。

　　3、如果在用药期间发生不良反应，应根据以下标准撤消药物，减少剂量或停止使用。

　　因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。

　　减少药物的剂量阶段

阶段	剂量
通常剂量	200mg
1个步骤的减少	150mg
2个步骤的减少	100mg
3个步骤的减少	50mg
4个步骤的减少	停药

不良反应	程度	剂量减少
中性粒细胞减少症	中性粒细胞计数<500/mm³，持续7天以上	停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm³或恢复到基线。重新开始给药后，按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发，应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm³或恢复到基线。
血小板减少症	血小板计数低于25000/mm³	停药直至血小板计数>50000/mm³或恢复到基线。恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生，应停药直至血小板计数≥50,000/mm³或恢复基线。
贫血	血红蛋白水平低于8.0g/dL，需要输注红细胞	停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生，应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。
非血液学毒性	≥3级	停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后，应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生，应停药，直到恢复到1级或低于或基线。

　　不良反应

　　常见不良反应

　　血小板减少(73.0%)、贫血(40.5%)、中性粒细胞减少(27.0%)、白血病(21.6%)和淋巴减少(16.2%)。

　　感染

　　上呼吸道感染(5.4%)和其他可能发生的情况

　　其他

20%以上	10%～20%	不到10%
皮肤	脱毛症（40.5%）	皮肤干燥、皮疹
神经系统	味觉减退（40.5%）
消化系统		恶心	腹泻
肝脏		谷丙转氨酶升高	谷草转氨酶升高
其他		食欲减退	疲劳

　　禁忌

　　对本品成分有过敏史的患者

　　贮存方法

　　室温保存

　　适用人群

　　成年患者

　　药物相互作用

　　该药主要由CYP3A代谢，是P-gp的底物。

　　它还能抑制P-gp。

药品名称等	临床症状和措施	机制/风险因素
对CYP3A和P-gp有强烈抑制作用的药物：伊拉康唑克拉霉素利托那韦等。	由于药物的副作用可能会加强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。	这些药物对CYP3A和P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
强效CYP3A抑制剂：泊沙康唑伏立康唑等	由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。	这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
P-gp抑制剂：奎尼丁维拉帕米卡维地洛等	由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。	这些药物对P-gp的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
中度CYP3A抑制剂：氟康唑红霉素地尔硫卓等	由于药物的副作用可能会增强，因此应减少药物的剂量，仔细监测病人的病情，并注意避免副作用的发生。	这些药物对CYP3A的抑制可能增加伐美妥司他的血药浓度。
强或中度CYP3A诱导剂：利福平、苯妥英、法韦仑等	考虑用不诱导CYP3A或诱导CYP3A作用较弱的药物替代，因为这种药物的疗效可能会降低。	这些药物对CYP3A的诱导可能会降低伐美妥司他的血药浓度。
属于P-gp底物的药物：达比加群酯地高辛非索非那丁等	这些药物的副作用可能会加强	本药对P-gp的抑制可能增加这些药物的血药浓度。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　日本第一三共

　　成分

　　主要成分：(2R)-7-氯-2-[反式-4-(二甲基氨基)环己基]-N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-甲酰胺单(4-甲基苯磺酸酯)

　　非活性成分：

　　50mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛。

　　100mg：结晶纤维素，croscarmellose钠，淀粉糖酸钠，轻度无水硅酸，硬脂酸镁，低聚糖，滑石粉，二氧化钛，黄色二氧化铁，二氧化铁

　　性状

　　50mg：白色圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 531 50。100mg：白色椭圆形双面凸的薄膜包衣片，两面均写着DSC 532 100。

　　注意事项

　　1、由于可能发生骨髓抑制，在用药前和用药期间应定期进行血液检查，并仔细监测病人的状况。

　　2、给药时的注意事项

　　应将PTP包装的药品从PTP片中取出，因为PTP片坚硬、锋利的边缘可能会刺穿食道粘膜，导致穿孔和严重的并发症，如纵膈炎。

【适应症】