他舒格替尼 Tasurgratinib Tasfygo

【药品说明书】

Tasfygo由卫材筑波研究实验室内部发现，是一种口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性，通过抑制并阻断这些信号可抑制肿瘤生长。

【生产企业】：エーザイ株式会社（卫材株式会社）

【规格】：35mg*56片

【商标】：Tasfygo

【通用名】：tasurgratinib succinate

【中文名】：琥珀酸他舒格替尼

【日文名】：タスルグラチニブコハク酸塩

【性状】：本品为黄色薄膜包衣片剂，表面印有“TAS 35”字样

【贮藏】：原包装室温下储存，有效期三年

【Tasfygo适应症和用途】

Tasfygo适用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。

【Tasfygo用法用量】

成人每日一次，每次空腹口服140mg(4片)。

• 为避免进餐的影响，请避免在饭前1小时至饭后2小时内服用。

• 根据患者服用后发生的不良反应的情况，应适当减少剂量。

表1：减量指南

表2. 剂量减少和不良反应停药的标准

【Tasfygo禁忌症】

对本品所含的任何成分有过敏史的患者禁用，以下是本品的活性成分和添加剂：

• 活性成分：琥珀酸他舒格替尼。

• 添加剂：三氧化铁、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石粉、低取代度羟丙基纤维素、乳糖水合物、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇（部分皂化）、聚乙二醇4000。

【Tasfygo不良反应】

服用本品可能发生的不良反应包括：

• 高磷血症：本品可能会出现高磷血症，相关剂量调整请参照表2或查阅完整的处方信息。

• 视网膜脱落：症状可能包括：视网膜脱落(8.7%)、浆液性视网膜脱落(8.7%)等。 如果患者出现视力模糊、飞蚊病、视野缺损、闪光幻觉、视力下降等，应进行眼科检查并采取适当措施，例如停止给药，请参见表2或查阅完整的处方信息。

• 其他不良反应：血液和淋巴系统疾病(如：血小板减少症等)、眼部疾病(如：干眼症、角膜炎等)、胃肠道疾病(腹泻、腹痛等)、全身疾病(疲劳等)、肝胆疾病(AST升高等)、传染病(甲沟炎等)、代谢和营养障碍(高钙血症等)、肌肉骨骼和结缔组织疾病(关节痛)、神经系统疾病(味觉障碍等)、精神障碍(失眠等)、肾脏和泌尿道疾病(血肌酐升高等)、高血压等。

【Tasfygo警告和注意事项】

本品仅在能够充分应对紧急情况下的医疗机构中，且在具有足够癌症化疗知识和经验的医生的指导下，判断使用本品是合适的情况下使用。此外，在开始治疗之前，应向患者或其家属充分说明风险和益处，并在得到同意后再给药。

【Tasfygo药物相互作用】

本品及其代谢产物是P-gp的底物，可抑制CYP3A 、 CYP4F12和MATE1活性，并可诱导CYP1A2 、 CYP2B6和CYP3A。此外，本品可能抑制P-gp和BCRP。

【Tasfygo特殊人群中的使用】

• 肝功能受损患者：目前尚未对肝功能障碍患者进行临床试验。由于本品主要在肝脏中代谢，因此，在同等剂量下，肝功能受损的患者可能导致血液浓度升高。

• 育龄患者：告知育龄女性和男性服药期间和最后一次服药后6天内需要采取有效的避孕措施。

• 孕妇：孕妇或可能怀孕的妇女只有在判断治疗获益大于风险时才应给予。在使用大鼠的生殖和发育毒性研究中，据报道，当剂量等于临床暴露量时，出现致畸性（骨骼、内脏和外表面异常等）。

• 哺乳：最好不要进行母乳喂养。本品有可能进入乳汁，如果婴儿通过乳汁摄入药物，婴儿可能会出现严重的不良反应。

• 儿童：尚未进行儿童临床试验。

【Tasfygo一般描述及作用机制】

Tusulgratinib是一种小分子化合物，可抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的酪氨酸激酶活性。据报道，Tusulgratinib通过抑制FGFR融合蛋白的磷酸化和下游信号分子的磷酸化来抑制肿瘤生长。

【Tasfygo患者资讯资料】

1. 告知患者或家属服用本品的风险和益处。

2. 告知患者严格遵照医嘱用药。

3. 忠告患者有以上任何不良反应的症状应立即联系医护人员。

4. 忠告患者应主动告知正在使用的其他任何药物，包括处方药、非处方药等。