贝组替凡属于一种靶向药物，其主要作用针对的是与低氧诱导因子相关的通路，在肾细胞癌这类实体瘤的治疗过程当中展现出了潜力，它借助抑制特定的蛋白靶点这一方式，对肿瘤细胞的生长信号进行干扰，进而抑制肿瘤的进展，以下会对其作用机制作出具体分析 。
在肾细胞癌这个病症里头，若是存在VHL基因发生突变的情况，就会导致HIF-2α出现积累，进而促使血管生成以及让肿瘤生长，然而贝组替凡的主要靶点是低氧诱导因子-2α，它可以直接跟HIF-2α相结合，去打断其与HIF-1β的二聚化进程，抑制诸如VEGF、cyclin D1等下游基因的表达，借此来遏制肿瘤的增殖。
贝组替凡不仅会对HIF - 2α产生作用，还会间接地对多个下游靶点施加别的影响，它能让VEGF水平降低，从而抑制肿瘤血管生成，同时，它又会调整葡萄糖代谢相关基因，借此影响肿瘤微环境，这些作用一同导致肿瘤细胞能量供应碰上障碍，且凋亡情形增多，尤其在透明细胞肾细胞癌里，其效果特别明显。
于透明细胞肾细胞癌里，贝组替凡对多个下游靶点施加的作用显著突出，它借由让VEGF水平降低来对肿瘤血管生成予以抑制，还对葡萄糖代谢相关基因加以调节从而影响肿瘤微环境，最终一同致使肿瘤细胞能量供应受到阻碍以及凋亡有所增加，此种效果在该病症当中呈现得极为显著。
晚期肾细胞癌患者的新治疗选择，是由贝组替凡的靶向性所提供的，临床的证据表明，患者之无进展生存期的改善，它是能够达成的，特别是对于那些既往治疗失败的患者而言，更是见其具有效果，伴随研究的进一步进展，在其他HIF - 2α高表达肿瘤里它的应用，也处于探索的进程之中。
