那种被用以治疗费城染色体阳性的、可以发挥对抗慢性粒细胞白血病以及胃肠道间质瘤作用的格列卫，它实际上就是伊马替尼，它属于一种酪氨酸激酶抑制剂品种， 其最重要的作用是专门抑制特定的不正常的酪氨酸激酶， 通过实现这种抑制进而有效阻断肿瘤细胞增殖信号， 接下来我们会详细地去解析其关键分子靶点 。
1. BCR-ABL融合蛋白是核心靶点
在患CML的病人体内，BCR - ABL便是格列卫最知名的靶点，异常的“费城染色体”会生成一种有着持续活性的激酶，白细胞会不停地增殖，就好像一台失控的发动机，格列卫能够精准地和BCR - ABL的ATP结合位点相结合，让其停下，进而有效地诊治病情，凭借此确立了它作为CML一线治疗药物的地位。
2. 对c-Kit受体激酶的抑制作用
对于涉及胃肠道间质瘤，也就是GIST来说，格列卫的作用靶点首要的是c - Kit受体酪氨酸激酶，多数GIST患者存在c - Kit基因突变，这使得该激酶持续被激活，进而促使肿瘤生长，格列卫凭借抑制突变的c - Kit，切断了其下游促生存以及增殖信号通路，借此让肿瘤细胞死亡，显著改善了GIST患者的预后。
3. PDGFR激酶家族也是重要目标
有一个受体家族，它叫血小板衍生生长因子受体，也就是PDGFR家族，在这个家族里，尤其是PDGFR -α和PDGFR -β所在的地方，同样是格列卫能起到靶向作用且效果有效的地方。在某些GIST亚型或者特定型白血病当中，可能会存在PDGFR基因突变。格列卫可抑制那些出现异常激活状况的受体，这种药的靶向受体是血小板衍生生长因子受体。这样一来，就拓宽了格列卫药物的治疗范围，在一些存在血小板衍生生长因子受体这种受体基因突变的嗜酸细胞增多综合征等病症里，也体现出了治疗效果。 。
4. 靶向治疗的局限性与耐药性
即便格列卫针对上述那些靶点呈现出显著成效，然而长期用药存在致使靶点自身发生新突变状况的可能性，诸如BCR - ABL的T315I突变这般，进而使得药物无法结合，最终因此产生耐药性。这推动第二代、第三代TKIs的研究与开发成为必然，像尼洛替尼、普纳替尼这类，目的是攻克特定的突变，这是靶向治疗发展进程中必定要面对的实际问题。
文章总结
格列卫是一种具有里程碑意义的靶向药物，其主要作用靶点包含BCR - ABL融合蛋白，还包含c - Kit受体，PDGFR激酶家族也在其中。该药成功是由于能够精准打击驱动肿瘤生长的关键分子，不过随之出现的耐药性也显示靶向治疗是一片需要持续进化的领域。深入理解这些靶点，有助于更全面地认识该药物的应用状况以及存在的局限 。
