劳拉替尼属于一种第三代的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，其主要针对的靶点是间变性淋巴瘤激酶也就是ALK，以及c-ros原癌基因1也就是ROS1。针对于ALK靶点而言，劳拉替尼具备抑制ALK激酶活性的能力，进而能够阻断下游信号通路的传导。劳拉替尼它对于多种ALK耐药突变都具有活性，其中涵盖了像G1202R、L1196M、G1269A等这类常见突变。针对于ROS1靶点情况，劳拉替尼同样呈现出强效的抑制作用，能够去对抗部分ROS1耐药突变。

有研究表明除拥有针对ALK以及ROS1这两个主要靶点的作用外，劳拉替尼还具备抑制其他激酶靶点的能力，这些激酶靶点涵盖原肌球蛋白受体激酶，也就是其中的TRKA、TRKB、TRKC，而这些神经营养因子受体在某些肿瘤里会出现融合突变情况，并且劳拉替尼还能够抑制FMS样酪氨酸激酶3，也就是FLT3，此为在急性髓系白血病内常见的突变靶点，除此之外，它对于胰岛素样生长因子1受体，也就是IGF-1R同样有着一定的抑制活性。

劳拉替尼有独特之处，此独特之处在于它具备高血脑屏障穿透能力，因有这般能力，所以它对ALK阳性或者ROS1阳性非小细胞肺癌的中枢神经系统转移有显著疗效，这种特性和其分子结构设计紧密相关，因这种紧密相关，进而使得它能够有效克服前几代ALK抑制剂常见的耐药问题。

于临床应用里，知晓劳拉替尼的诸多靶点特性，对医生更精准地把控其适应症有益，还为耐药患者提供新治疗选择。与此同时，多靶点特性表明要关注更宽泛的不良反应谱，比如高脂血症、中枢神经系统效应等 。