针对诸多正处于内分泌治疗进程中的乳腺癌患友来讲,依西美坦是一项极其关键的药物抉择。它属于一种甾体类芳香化酶抑制剂,是以不可逆的方式抑制芳香化酶,进而极为显著地削减绝经后女性身体内的雌激素水准。在乳腺癌治疗范畴当中,尤其是于激素受体阳性的术后辅助治疗里头,依西美坦已被明确证实能够切实地降低癌症复发风险,给患者的长久生存带来了具有实质意义的好处。

依西美坦如何有效降低雌激素水平

依西美坦的作用机制是,它和芳香化酶进行不可逆结合,芳香化酶是体内把雄激素转化成雌激素的关键酶,它主要在脂肪、肝脏以及乳腺等组织中存在,依西美坦作为“自杀性抑制剂”,它的结构和芳香化酶的天然底物雄烯二酮相似,能让该酶永久性失活。

这种具备不可逆抑制特性的情况意味着,唯有在身体合成全新的芳香化酶之后,雌激素的生成功能才能够有部分得到恢复。这致使体内雌激素水平处于被持续且深度压制的状态。跟可逆性抑制剂相比较而言,依西美坦的作用显得更为彻底以及持久,从而为那些需要长期开展内分泌治疗的患者提供了稳定且可靠的治疗基础。

哪些乳腺癌患者适合使用依西美坦

依西美坦主要是适用于绝经后激素受体呈现阳性的早期乳腺癌患者的辅助治疗,具体来讲,它常用在已完成2到3年他莫昔芬治疗的患者身上,后续切换到依西美坦去完成总共5年的内分泌治疗,这种序贯治疗方案被证实比单独使用他莫昔芬5年更能够降低复发风险。

那种东西也被运用在晚期或者转移性激素受体阳性乳腺癌的医治上面,要清楚明晰的是,依西美坦仅仅是对绝经之后的女性才会起到效用,这是由于绝经之前的女性其雌激素主要是来源于卵巢,不会受到芳香化酶抑制剂的作用影响,所以,在使用之前一定要非常严格地去确认患者的绝经状态 。

长期服用依西美坦有哪些副作用

不论疗效清晰明确,然而一旦长时间去服用那个依西美坦,就会引发一连串的副作用情况,这是需要患者以及管理者一同去予以关注的。那最为常见的副作用,和处于低雌激素状态是存在关联的,涵盖了骨关节出现疼痛以及僵硬的状况,其发生率是比较高的,常常会对患者的日常生活质量以及用药依从性产生影响。

会有骨质疏松这种副作用需要严密监控,雌激素对骨骼具备保护作用,长期强效抑制雌激素会加快骨量流失,致使骨折风险增加,所以患者常常被建议在治疗期间定期监测骨密度,兴许还需要补充钙剂、维生素D,甚至要用双膦酸盐类药物予以预防,其他有可能出现的不良反应还有潮热、疲劳、恶心等 。

依西美坦与阿那曲唑有什么区别

在临床上,依西美坦和阿那曲唑同为第三代芳香化酶抑制剂,当属主要选择对象,然而二者存有区别。其最根本的不同之处在于作用机制方面,依西美坦属于甾体类、不可逆的抑制剂,阿那曲唑则是非甾体类、可逆的抑制剂。这就表明依西美坦与酶的结合更为持久。

大型临床研究(像MA.27试验)显示,在疗效这儿,两者于无病生存期以及总生存期方面的差异,不存在显著的统计学意义;在副作用谱里,关节痛和骨质疏松风险两者都有,不过具体发生率与个体耐受性或许有所不一样;比如,一些研究指出依西美坦可能对血脂影响更小;临床选择常常依据患者具体状况、副作用耐受性以及医生经验综合来决定。

服用依西美坦期间需要注意什么

处于服用依西美坦阶段的患者,定期开展随访监测这件事极为关键。除开常规的肿瘤复查之外,起码每年要做一回骨密度检查,以此去评估骨质疏松的进展状况,并且要适时干预。针对出现的关节肌肉疼痛情况,可以采用温和运动、物理治疗的方式,或者在医生的指导之下使用止痛药进行缓解,绝对不可以擅自停药。

同样重要的是生活方式调整要做出,建议你保持会强健骨骼的适度负重运动,保证有充足的钙以及维生素D摄入。与此同时,因为此种药能够分别地和其他药物产生一些相互作用,所以应当去告知所有诊治医生自己正使用此药,无论任何已计划的手术或者牙科操作提前开始前,都理当提前告知医生用药的具体情况。

文章总结

依西美坦是绝经后激素受体阳性乳腺癌 内分泌治疗的核心药物当中的一个,借助不可逆抑制芳香化酶 发挥强效的降雌激素作用。它的应用存在明确的适应人群,主要是绝经后的早期以及晚期患者。治疗虽然伴随关节痛和骨质疏松一样的风险,不过通过规范的监测和管理能够有效应对。患者需要了解它与同类药物的相同点和不同点,并且在医生的指导之下坚持规范治疗与随访,以便最大程度获取治疗益处,改善长期预后 。