阿达格拉西布是一款高选择性KRAS G12C抑制剂,它有显著特性,其核心且主要活性成分是adagrasib,该分子靠独特不可逆共价结合方式,能极具精准地靶向突变蛋白,到这里还没完,进而可有效阻断下游致癌信号通路,最终展现出卓越的抗癌作用机制。
于药物制剂范畴内,除开关键的活性成分adagrasib之外,还用心添加了微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等诸多辅料。这些辅料起着重要作用,它们可以实实在在保障活性成分于体内的稳定性,与此同时明显提升其生物利用度,进而保证药物在治疗进程里能够更优地发挥功效,给患者的治疗予以有力支撑 。
1. 核心成分adagrasib的分子特性
阿伐替尼作为小分子靶向药物,它的分子量是616.15道尔顿,运用嘧啶并杂环骨架架构,有本事穿透细胞膜跟KRAS G12C蛋白的Switch-II口袋特意性结合。这样的结构设计让它拥有长达24小时的半衰期,支撑一日两次的口服给药计划。
2. 制剂中的功能性辅料组成
制剂内里,除了具备活性成分之外,片剂当中含有崩解剂交联羧甲基纤维素钠,还有用作填充剂的微晶纤维素,以及作为润滑剂的硬脂酸镁等项材质。这些辅助用料一同维系着药物于胃肠道里面的溶解散发速度,确保了活性部分在目标位置达成有效的浓度。
3. 临床药理机制与代谢途径
药物于肝脏经CYP3A4酶系进行代谢,主要产生氧化代谢产物M28。其药理作用是基于同KRASG12C突变蛋白的半胱氨酸残基构建共价键,从而持续抑制GTP结合状态,致使肿瘤细胞凋亡以及增殖受到抑制。

