洛莫司汀，也就是 Lomustine，是化疗药物当中的烷化剂类别，借由把 DNA 复制予以妨碍，达成对肿瘤细胞生长的抑制，它针对于诸如脑胶质瘤、霍奇金淋巴瘤这类恶性肿瘤展开治疗，其发挥作用的关键之处在于能够生成具备高活性的中间体，此中间体可跟癌细胞 DNA 的关键位置产生交叉连接，进而让细胞分裂被阻断 。
1. 洛莫司汀的主要作用靶点：DNA分子
特定蛋白质受体不是洛莫司汀的核心靶点，细胞内的DNA分子本身才是，药物进入体内后代谢成活性产物，这些产物能和DNA链上的鸟嘌呤碱基发生烷基化反应，这种化学反应致使DNA双链之间或内部形成共价交联，直接破坏DNA的结构完整性，让肿瘤细胞无法正常复制与转录。
2. 对DNA修复机制的间接靶向作用
洛莫司汀产生的损伤，除直接损伤DNA外，会激活细胞内的DNA修复系统，特别是MGMT（O6 - 甲基鸟嘌呤 - DNA甲基转移酶）修复通路 。不过，洛莫司汀造成的某些特定类型损伤，比如O6 - 氯乙基鸟嘌呤，修复困难，容易致使修复过程出错，进而引发DNA双链断裂 。所以，药物也间接地让肿瘤细胞对修复失败致使的凋亡更为敏感 。
3. 影响细胞周期进程
洛莫司汀致使的DNA损伤会引发细胞周期检查点，特别是G2/M期检查点，致使细胞周期停止。这种停止原本是为了使细胞拥有时间去修复损伤，然而对于损伤太过严重的肿瘤细胞而言，停止将无法逆转，并且最终迈向程序性死亡（凋亡）。这就致使药物的作用效果跟细胞周期状态紧密关联。
4. 与其他治疗方式的联合靶向潜力
因为洛莫司汀有着自身独特的作用机制，所以它常常会跟放疗或者是其他作用机制不一样的化疗药品联合起来使用。比如说，放疗同样也是主要致使DNA损伤，这两者联合在一起能够产生协同效应，进而增强对于脑肿瘤等病症的杀伤作用。研究也十分关注它跟替莫唑胺等别的烷化剂的序贯运用，以此来克服有可能出现的耐药性。
总结
洛莫司汀是一种经典的化疗药，属于烷化剂，它的直接作用靶点是肿瘤细胞的DNA，借助烷基化造成交联损伤，还 indirectly 影响DNA修复以及细胞周期进程。理解该药物多层次的靶向作用，对临床合理应用以及探索更有效的联合治疗方案有帮助。
