这些年来,心血管领域里出现了新型降脂药贝派地酸,它是临床备受关注的重点,它归属于选择性ATP柠檬酸裂解酶抑制剂类别,它依靠独特办法抑制肝脏胆固醇合成,这种机制与他汀类药物相互呈互补作用,对于无法耐受他汀或是要强化降脂的患者群体,它提供了新的治疗选择,尤其是在降低低密度脂蛋白胆固醇方面产生的效果有极高显著度 。

1、贝派地酸的作用机制是什么

贝派地酸抑制ATP柠檬酸裂解酶,此酶为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的上游调控点,它干扰胆固醇生物合成的早期途径,因而贝派地酸与他汀类药物作用靶点不同,该药物需借助肝脏特异性酶激活,它选择性作用于肝细胞里,进而降低了肌肉相关副作用的发生风险。

贝派地酸具备这样一种靶向激活特性,这种特性致使该药物在肌肉组织当中保持惰性,通过这样的方式来避免直接对肌肉细胞产生刺激,他汀类药物具有的常见副作用涵盖肌肉疼痛以及肌病。考虑到这样的特性,贝派地酸成为了不耐受他汀患者的可行替代方案,而且还维持着相当程度的降脂效能。

2、贝派地酸的临床疗效如何

多项临床试验都证实了,贝派地酸能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,在CLEAR系列研究里,贝派地酸跟安慰剂相比较,让LDL - C降低了大概17至28%,这样的降低幅度具备临床意义,尤其是在那些已接受他汀治疗却仍未达标的患者当中。

长时间参与心血管结局的针对性研习,确切彰示出如此的成果,贝派地酸存有一项效用,此项效用是还具备可削减心血管事件出现风险的能力。对于罹患动脉粥样硬化性心血管疾病的个体,抑或是存有高危因素的群体而言,额外添用贝派地酸,能够再度实现改进血脂管控的功效, potentially reducing the incidence of heart attacks and strokes.

3、贝派地酸的安全性和副作用

总体而言,贝派地酸拥有良好的安全性以及耐受性,常见的不良反应涵盖尿酸升高,痛风发作风险有所提高,还有轻微的肌酸激酶升高,这些效应同它的作用机制有关系联,不过普遍程度较轻且能够得以控制。

和严重肌肉关联状况相比,贝派地酸的风险更低,这让其在他汀不耐受患者里具备优势。然而,肾功能不全的患者得谨慎使用,建议定期监测尿酸水平以及和肾功能相关的指标,用以保障用药的安全性。

4、贝派地酸在特殊人群中的应用

在老年患者群体之中,贝派地酸的药代动力学特性跟年轻成人是类似的,无需特意去进行剂量的调整 。然而对于重度肝功能损害的患者而言,应当要避免使用,缘由在于药物是依靠肝脏酶来实现激活的 。

贝派地酸,对糖尿病患者而言,不会对血糖控制产生影响,这种情况在某些他汀类药物方面更具优势。妊娠及哺乳期妇女,此刻仍然欠缺足够呈现的关于安全性的数据,一般情况下不建议在这类人群中使用,除非潜在获益明显大于风险的情形。

文章总结

贝派地酸属于新型降脂药物,它依靠独特机制,能够有效降低胆固醇,这给不耐受他汀或者需要强化降脂的患者提供了重要甄选,同时在降低LDL - C以及减少心血管事件方面成效不错,虽说存在一定副作用,不过总体安全性挺不错,伴随临床经验增多,贝派地酸在血脂管理范畴有望施展更大效用。