在心血管疾病预防跟管理的药物领域范围里,贝派地酸也就是 Bempedoic Acid,正渐渐演变成一个受到高度关注的名称。它身为一种新型的口服降脂药物,给那些没办法耐受传统他汀类药物的患者,给予了另外一种能够有效控制胆固醇水平的挑选。去明白它独特的作用机制以及临床价值,对于优化血脂管理策略有着重要意义。

贝派地酸作用靶点跟传统他汀不一样,它借由抑制肝脏里的ATP柠檬酸裂解酶,也就是ACL来施展作用,ACL可是胆固醇合成早期阶段的关键酶,抑制ACL能削减肝脏合成胆固醇的前体物质,进而有效降低肝脏内部的胆固醇储量,接着,肝脏会经由增多细胞表面的低密度脂蛋白,即LDL受体数量,去从血液里摄取更多的LDL胆固醇,最终达成显著降低血液中被称作“坏胆固醇”,即LDL-C水平的目标。贝派地酸本身属于前体药物,它要在肝脏里特定的酶作用下才可被激活,然而骨骼肌当中缺少这种酶,所以理论层面上,贝派地酸在肌肉里不会产生活性代谢物,这大概是其肌肉相关不良反应发生率较低的关键缘由 。

临床上,贝派地酸主要适用于成人患者,这些患者在接受了最大耐受剂量他汀治疗后,LDL - C水平依旧未达标,或者是适用于患有成人原发性高胆固醇血症的患者,这类患者对他汀类药物完全不耐受(其中还涵盖杂合子型家族性高胆固醇血症患者)。多项大型三期临床试验已经证实,贝派地酸不管是单独用以治疗,还是与他汀类药物联合使用,都能够一直且明显地降低LDL - C水平,降低幅度能够达到20%以上。需加以留意的是,研究还发觉它能够使高敏C反应蛋白降低,这表明它或许具备一定的抗炎作用。

和他汀类药物相比较,贝派地酸呈现出了它特有的优势,最显著的一点是其具备良好的肌肉安全性,他汀类药物致使的肌肉疼痛或者无力是造成患者停药的主要缘由之一,而贝派地酸由于作用机制独特,肌肉副作用风险明显减小,另外,它不通过肾脏的细胞色素P450酶系统进行代谢,所以与众多经此路径代谢的药物产生相互作用的可能性比较低,给合并用药情形复杂的患者带来了便利,当然,任何药物都存在其注意的事项。贝派地酸有致使尿酸水平上升的可能性,会让痛风发作的风险得以增加,还可能使肌腱断裂的风险稍微有所提升,尤其是在那些同时运用氟喹诺酮类抗生素的患者里面。所以,医生于处方之时会审慎地评估患者的整体情形。

贝派地酸的现身,使得降脂治疗的武器库得以丰富,给临床医生以及患者去应对顽固性高胆固醇血症带来了全新的希望。它呈现出一种针对特定人群的精准治疗想法,也就是在他汀类药物这条主要路径之外,开拓出一条高效并且耐受性良好的补充路径。随着它临床应用不断地积累,加上更多长期预后数据的公布,贝派地酸于动脉粥样硬化性心血管疾病一级与二级预防里的地位将会愈发清晰。对患者来讲,重点身处基于依照自身特定情形,于专业医师的指引之下,挑选最为个体化且获益风险比最为优选的降脂方案这件事当中 ,。