他泽司他,也就是Tazemetostat噢,是一种口服的药物,属于表观遗传学范畴呢,它是EZH2抑制剂呀,通过抑制EZH2蛋白的活性咧,以此来调控基因表达呀,进而遏制某些类型肿瘤细胞的生长哇,当下噢,它主要用于研究以及被用来治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤等癌症咧,为患者提供了一种新的靶向治疗选择哟。
1. 他泽司他治疗哪些癌症
他泽司他,具治疗俩种适应症之状况,已获美国FDA批准 ,一适应症针对不适合完全切除之成人患者,含16岁以上青少年患者的转移性或局部晚期上皮样肉瘤治疗 ,另一适应症针对复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者药剂适用,这些患者肿瘤须检测确认存在EZH2基因激活突变,或是无其他令人满意替代治疗方案之情形方才考虑用他泽司他 。
存在两类癌症种类,相对来讲是比较少见的,并且治疗的选择颇为有限,他泽司他出现了,满足了特定患者团体的临床要求,它疗效的关键,在于肿瘤对于EZH2蛋白异常活性的依赖情況,如此一来,用药先前的基因检测,就显得极为关键了,医生要借助活检组织,实施分子检测,通过这个来判定患者是不是适合接受这种药物的治疗 。
2. 他泽司他的作用机制是什么
他泽司他发挥着关键作用,该关键作用是充当EZH2即Zeste基因增强子同源物2的选择性抑制剂,EZH2属于PRC2蛋白复合物的催化亚基,其主要功能是借助组蛋白甲基化抑制特定靶基因的转录,在某些癌症的情形下,EZH2会出现过度活跃的状况情况,或者发生突变,这致使大量本应表达的抑癌基因被“沉默”,进而推动肿瘤失控地增殖。
那他泽司他可借精准抑制EZH2活性,达成逆转异常基因沉默状态,进而重新激活对细胞生长起刹车作用的基因,它的作用机制属表观遗传调控,此调控不会改变DNA序列本身,仅改变基因“开关”状态,相较于传统化疗,这种靶向治疗理论上特异性更强,或许对正常细胞损伤更小 。
3. 使用他泽司他有哪些常见副作用
有关于,他泽司他治疗所关联的不良反应,那患者和临床医生,全都势必要共同予以关注啦,最为常见的副作用,涵盖疲劳、恶心、便秘,还有食欲下降以及呕吐诸般情况,这些症状,大多属于轻到中度的范畴,能够借助支持性治疗来予以管理呢,另外,存在一部分患者,有可能出现血液学毒性,像血小板减少、中性粒细胞减少以及贫血之类,这便需要定期对血常规加以监测的哟。
要留意,有存在的可能出现的不一般的超严重不良反应。他泽司他有致使继发性较恶性质瘤的风险,比如因疗法关联引发的骨髓增生异常综合征以及急性髓性细胞白血病。另外,胚胎至胎儿毒性是明确警示,育龄女性在接受治疗期间以及结束治疗后,必须采取有成效的避孕措施。在患者使用药物的这个时期当中,理应和专注于医疗工作的团队达成紧密无间隙的沟通与交流,尽快马上汇报任何新涌现或者加重了的症状情况。
4. 他泽司他的疗效和耐药性如何
在临床试验里,他泽司他针对特定患者群体呈现出了有意义的临床疗效情况,对于上皮样肉瘤来讲,肿瘤显著缩小患者所占比例,也就是在客观缓解率方面达到了约15%的数值,并且部分缓解持续时间比较长 ,那么对于携带EZH2突变的滤泡性淋巴瘤来说,客观缓解率数值能够达到69%,而野生型患者的这一比例大概是35% 。
然而,如同别的靶向药物那般,耐药性的显现是长期治疗会遭遇的主要难题。肿瘤细胞能够通过获取EZH2蛋白的二次突变、激活其他替代信号通路等办法,闪避药物的抑制作用。当下,研究者们正探寻把他泽司他与化疗、免疫疗法或者其他靶向药物一同运用,用以延缓或者克服耐药,提升治疗成效。
总结
于实体瘤领域体现表观遗传靶向治疗关键进展的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,于淋巴瘤领域体现表观遗传靶向治疗关键进展的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,给上皮样肉瘤患者给予珍贵治疗选择的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,给特定亚型滤泡性淋巴瘤患者给予珍贵治疗选择的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,其运用紧密依赖生物标志物检测凸显精准医疗重要意义的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,虽说在疗效层面呈现前景的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,虽说在安全性层面呈现前景的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,但潜藏长期风险要在临床实践里被持续留意的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他,但其耐药问题要在临床实践里被持续管控的首个获批准能以上市的EZH2抑制剂是他泽司他。

