伏立康唑

【药品说明书】

适应症

本品用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染(包括克鲁斯念珠菌)以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。
主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。

用法用量

先给予负荷剂量(第1个24小时) - 患者体重≥40 kg ：，每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ， 患者体重<40 kg，每12小时给药1次，每次200， mg (适用于第1个24小时)，然后给予维持剂量(开始用药24小时以后) ，患者体重≥40 kg ，每日给药2次，每次200 mg 。

不良反应

在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。
与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

禁忌

本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。
本品禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速(参见[药物相互作用])。
本品禁止与利福平，卡马西平和苯巴比妥合用，后者可以显著降低本品的血浓度。
本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用。
麦角生物碱类为CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。
西罗莫司与伏立康唑合用时，前者的血浓度可能显著增高

贮存方法

密封

药物相互作用

1.伏立康唑禁止与其他药物，包括肠道外营养剂(如Aminofusin10%Plus)在同一静脉通路中滴注。
伏立康唑与Aminofusin10%Plus物理不相容，二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。
伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。
伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液不在同一静脉通路中同时静脉滴注。
4.2%的碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌，该稀释剂的弱碱性可使伏立康唑在室温储存24小时后轻微降解。
虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏，但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

印度natco

成分

伏立康唑。化学名：：(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色

注意事项

1.视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。
如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。
2.肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎，胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭)。
有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。
3.肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。
通常停药后肝功能异常即能好转。
4.监测肝功能：在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。
患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。
监测应包括肝功能的实验室检查(特别是肝功能试验和胆红素)。
如果临床症状体征与肝病发展相一致，应考虑停药。
5.孕妇：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。
生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2计算，相当于0.3倍的推荐维持剂量)的剂量下,伏立康唑对大鼠有致畸作用(腭裂、肾积水/输尿管积水)。
在100mg/kg(6倍推荐维持剂量)的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。
对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。
任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。
在10mg/kg剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长，难产，导致围产期幼鼠死亡率增高。
此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。
如在孕期使用伏立康唑，或在用药期间怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危险。
6.半乳糖不耐受：伏立康唑片剂中含有乳糖成分，罕见的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。
一般注意事项:一些吡咯类类药物，包括伏立康唑，可引起心电图QT间期的延长。
在伏立康唑临床研究及上市后的监测中，罕有发生尖端扭转性室速的报道。
7.在伴有多种混合危险因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低钾血症、曾进行具有心脏毒性的化疗以及同时应用其他可能引起尖端扭转性室速的药物，有发生尖端扭转性室速的报道。
在上述有潜在心律失常危险的患者中需慎用伏立康唑。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。