吉瑞替尼

处方药孟加拉

通用名称	gilteritinib
药品规格	40mg/90粒
生产企业	孟加拉珠峰制药（Everest）
功能主治	本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者

注：吉瑞替尼为处方药物，外包装仅供参考,需在医生指导下使用，用药前请仔细阅读药品说明书，了解用法用量、禁忌症及不良反应。

说明书
适应症
副作用
用法用量
注意事项

【药品说明书】

适应症：

本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者

用法用量：

1.用法用量

（1）患者选择：

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者必须确定其外周血或骨髓具有FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变，应采用验证过的检测方法确定患者的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变状态

（2）用法：

①由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始本品的治疗并进行监督

②本品口服使用，伴餐或不伴餐均可，应整片用水送服，不得掰开或碾碎

③本品应在每天大约同一时间服用，如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服，次日应恢复按原计划时间服药，如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药，两次服药间隔时间不得短于12小时

④患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品

（3）推荐剂量：

吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120 mg（3×40 mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期，本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性，由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解

如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200 mg（5×40 mg片剂）每日一次：

①完全缓解（CR）；

②除血小板恢复不完全（血小板<100×10⁹/L），其他标准达到完全缓解（CRp）；

③除仍有中性粒细胞减少症（中性粒细胞<1×10⁹/L），伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）

2.剂量调整

标准	本品给药
分化综合征	①如果怀疑出现分化综合征，则给予皮质类固醇并开始监测血液动力学 ②如果在开始皮质类固醇治疗后重度体征和/或症状持续超过48小时，则暂停吉瑞替尼治疗 ③当体征和症状改善至2^a级或更低时，以相同的剂量重新开始吉瑞替尼治疗
可逆性后部脑病综合征	停用吉瑞替尼
QTc间期>500毫秒	①暂停吉瑞替尼治疗 ②QTc间期恢复至基线值±30毫秒或≤480毫秒时，以降低后的剂量（80 mg或120 mg^b）重新开始吉瑞替尼治疗
第1周期第8心电图显示QTc间期延长>30毫秒	①第9天进行心电图确认 ②如确认，考虑将剂量降至80 mg
胰腺炎症状	①中断吉瑞替尼的治疗，直至胰腺炎症状消失 ②以吉瑞替尼降低后的剂量（80 mg或120 mg^b）重新开始治疗
认为与治疗相关的其他3级或更高毒性	①中断吉瑞替尼治疗，直至毒性消失或改善至1级^a ②以吉瑞替尼降低后的剂量（80 mg或120 mgb）重新开始治疗
计划的造血干细胞移植	①造血干细胞移植预处理方案进行前1周暂停吉瑞替尼治疗 ②如果移植成功，患者没有≥2级急性移植物抗宿主病，并且达到CRc，则可在造血干细胞移植后30天重新开始治疗

a.1级轻度，2级中度，3级严重，4级危及生命

b.日剂量可由120 mg降至80 mg，或者由200 mg降至120 mg

副作用：

吉瑞替尼最常见（发生率≥10%）的所有等级不良反应为丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高、贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、血小板计数减少、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高

注意事项：

后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止吉瑞替尼。
延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的吉瑞替尼住院患者的剂量。
纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。
胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。
胚胎胎儿毒性：吉瑞替尼可导致胎儿损伤给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

【适应症】