艾曲波帕

【药品说明书】

适应症

持续性或慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少治疗

艾曲波帕适用于1岁及以上患有持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)的成人和儿童患者，这些患者对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足。

艾曲波帕仅适用于血小板减少程度和临床状况增加出血风险的ITP患者。

丙型肝炎感染患者血小板减少症的治疗

艾曲波帕适用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以便启动和维持基于干扰素的治疗。

艾曲波帕仅适用于血小板减少程度较高的慢性丙型肝炎患者：血小板减少的程度阻碍了干扰素治疗的开始或限制了维持干扰素治疗的能力的慢性丙型肝炎患者。

严重的再生障碍型贫血

1、艾曲波帕与标准免疫抑制疗法(IST)联合用于2岁及以上成人和儿童重度再生障碍性贫血的一线治疗。

2、艾曲波帕适用于治疗对免疫抑制疗法反应不足的严重再生障碍性贫血患者。

使用限制

1、艾曲波帕不适用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）患者。

2、联合使用无干扰素直接作用的抗病毒药物治疗慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未得到证实。

用法用量

持续性或慢性免疫性血小板减少症

初始剂量方案

1、6岁及以上的ITP成人和儿童患者的艾曲波帕起始剂量为50mg，每天一次。
但东亚/东南亚人种的患者或有轻度至重度肝功能损害（Child-Pugh A、B、C级）的患者除外。

2、对于东亚/东南亚人种的ITP患者，使用艾曲波帕的初始剂量减少为25mg，每天一次。

3、对于ITP和轻度、中度或重度肝功能损害（Child-Pugh A级、B级、C级）的患者，使用艾曲波帕的初始剂量减少为25mg，每天一次。

4、对于东亚/东南亚人种的伴有ITP和肝损伤的患者（Child-PughA、B、C类），初始剂量减少为12.5 mg，每日一次。

5、1-5岁ITP儿童患者：剂量25 mg，每日一次。

之后监测血小板计数，根据血小板计数调整剂量。

慢性丙型肝炎相关性血小板减少症

初始剂量方案

初始治疗时，剂量为25 mg，每日一次。

重度再生障碍型贫血

严重再生障碍性贫血患者一线治疗的初始剂量

对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血或轻度、中度或重度肝损伤患者（Child-PughA、B、C类），初始原剂量减少50%。

根据血小板计数来调整后续剂量。

难治性严重再生障碍型贫血患者的初始剂量

初始治疗时：剂量50 mg，每日一次。

对于东亚/东南亚人种的严重再生障碍性贫血患者或轻度、中度或重度肝损害患者（Child-PughA、B、C类），应减少剂量为25 mg，每日一次。

根据血小板计数来调整后续剂量。

服用说明

1、在不进餐或进食含钙量低（≤50毫克）的食物时服用艾曲波帕。
在服用其他药物（如抗酸剂）、富含钙的食物（含钙>50毫克，如乳制品、钙强化果汁、某些水果和蔬菜）或含有多价阳离子（如铁、钙、铝、镁、硒和锌）的补充剂之前至少2小时或之后4小时服用艾曲波帕。

2、不要分裂、咀嚼或压碎药片，不要与食物或液体混合。

3、只用水来准备悬浮液，注意：不可用热水来准备悬浮液。

不良反应

1、慢性丙型肝炎患者的肝功能失代偿

2、肝毒性

3、骨髓增生异常综合征死亡和进展为急性骨髓性白血病的风险增加

4、血栓性/血栓栓塞性并发症

5、白内障

禁忌

对艾曲泊帕乙醇胺或任何辅料过敏者禁用。

贮存方法

30℃以下保存。避免儿童接触

适用人群

血小板减少症的成人患者

药物相互作用

多价阳离子（螯合物）

Eltrombopag螯合食物、矿物质补充剂和抗酸剂中的多价阳离子(如铁、钙、铝、镁、硒和锌)。
在任何含有多价阳离子的药物或产品(如抗酸剂、乳制品和矿物质补充剂)前至少2小时或后4小时服用艾曲波帕，以避免因螯合而显著降低艾曲波帕的吸收

转运蛋白

当同时使用艾曲波帕和OATP1B1底物的药物（如：阿托伐他汀、波生坦、依折麦布、氟伐他汀、格列本脲、奥美沙坦、匹伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀）时，请谨慎使用。
阿托伐他汀、波生坦、依折麦布、氟伐他汀、格列本脲、奥美沙坦、匹伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀。
瑞格列奈、利福平、辛伐他汀酸、SN-38[伊立替康的活性代谢物]、缬沙坦）或乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。
抗性蛋白（BCRP）（如伊马替尼、伊立替康、拉帕替尼、甲氨蝶呤、米托蒽醌、罗舒伐他汀。
磺胺嘧啶，托泊替康）。
密切监测病人是否有过度接触OAT药物的迹象和症状。
密切监测患者是否有过度接触OATP1B1或BCRP底物的症状，并酌情考虑减少这些药物的剂量。
在艾曲波帕的临床试验中，建议将罗苏伐他汀的剂量减少50%。

蛋白酶抑制剂

HIV蛋白酶抑制剂：艾曲波帕与洛匹那韦/利托那韦(LPV/RTV)同时给药时，不建议调整剂量。
与其他HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用尚未评估。

丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂：艾曲波帕与博赛泼维（boceprevir）或特拉匹韦（telaprevir）合用时，不建议调整剂量。
药物与其他丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂的相互作用尚未进行评估。

聚乙二醇干扰素α -2a/b治疗

当艾曲波帕与聚乙二醇干扰素α -2a (PEGASYS®)或-2b (PEGINTRON®)共给药时，不建议调整剂量。

有效期

24个月

剂型

片剂

成分

活性成份：艾曲泊帕乙醇胺。 化学名称：3－｛（2Z）－2－［1－（3，4二甲苯基－3甲基－5－氧－1，5二氢－4H－吐唑－4－亚基］肼基）－2‘－羟基－3－二苯羧酸－2氨基乙醇（1：2） 分子式：C25H22N4O4.2（C2H7NO） 分子量：564．65

性状

12.5mg片：圆形，双凸，白色，薄膜包膜片，一侧为GS MZ1和12.5。25mg片：圆形，双凸，橙色，薄膜包膜片，一侧为GS NX3和25。50mg片：圆形，双凸，蓝色，薄膜包膜片，一侧为GS UFU和50。75毫克片：圆形，双凸，粉色，薄膜包膜片，一侧为GS FFS和75。

注意事项

慢性丙型肝炎患者的肝功能失代偿

对于慢性丙型肝炎患者，艾曲波帕与干扰素和利巴韦林联合使用可能会增加肝功能失调的风险。

肝毒性

治疗ITP、慢性丙型肝炎相关的血小板减少症和难治性严重再生障碍性贫血

艾曲波帕抑制UDP葡糖醛酸转移酶（UGT）1A1和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，这可能导致间接的高胆红素血症。

在开始使用艾曲波帕前测量血清ALT、AST和胆红素，在剂量调整阶段每2周测量一次，并在建立稳定剂量后每月测量一次。
根据测量结果调整使用剂量。

严重再生障碍型贫血患者的一线治疗

在开始预防治疗前，每隔一天测量一次ALT、AST和胆红素，然后在治疗期间每2周测量一次。
根据测量结果调整使用剂量。

骨髓增生异常综合征死亡和进展为急性骨髓性白血病的风险增加

一项试验中显示，艾曲波帕组进展为急性髓系白血病的相对风险增加了166%。

血栓性/血栓栓塞性并发症

血栓形成/血栓栓塞并发症可能由于血小板计数的增加引起。
因为不要使用艾曲波帕使血小板计数恢复至正常水平。

白内障

使用艾曲波帕治疗的患者更易发生白内障或恶化。
在给药前进行基线眼部检查，在使用艾曲波帕治疗期间，定期监测患者白内障的体征和症状。