泊那替尼 ponatinib Iclusig

【药品说明书】

　　适应症

　　1.慢性髓细胞白血病慢性期患者

　　2.慢性髓细胞白血病加速期或急变期患者或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者

　　3.T315I阳性慢性髓细胞白血病(慢性期、加速期或急变期)患者或T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　(1)慢性粒细胞白血病：

　　建议起始剂量为45 mg，每日口服一次。

　　2.剂量调整

　　不良反应

　　最常见的不良反应有：皮疹、关节痛、腹痛、头痛、便秘、皮肤干燥、高血压、疲劳、水肿、发热、恶心、胰腺炎或脂肪酶升高、出血、贫血、肝功能障碍等。

　　禁忌

　　尚不明确

　　贮存方法

　　20°C至25°C下避光保存

　　适用人群

　　成人。孕妇和老人慎用

　　药物相互作用

　　1.与强CYP3A抑制剂联用

　　与CYP3A强抑制剂联用会增加此药的血药浓度，会增加此药不良反应的风险，如果不能避免与CYP3A强抑制剂合用，则减少此药的剂量。常见CYP3A强抑制剂包括：伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)。

　　2.与强CYP3A诱导剂联用

　　与强CYP3A 诱导剂联用会降低此药的血药浓度，从而降低疗效，因此应避免此药与强CYP3A诱导剂联用。常见的CYP3A强诱导剂包括：利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　日本武田

　　成分

　　本品主要成份为泊那替尼

　　其化学结构式如下：

　　性状

　　白色至灰白色薄膜包衣片剂

　　注意事项

　　1.动脉闭塞事件

　　监测患者动脉闭塞的症状，暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药。

　　2.静脉血栓栓塞事件

　　监测患者静脉血栓栓塞的症状，暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药。

　　3.心力衰竭

　　监测患者心力衰竭的症状，可先暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药;若新发或心力衰竭恶化，则停药。

　　4.肝中毒

　　至少每月一次监测患者的肝功能指标，可先暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药，情况严重时则停药。

　　5.高血压

　　对伴有意识模糊、头痛、胸痛或气短的高血压患者，监测并控制血压，如果高血压未得到药物控制，则暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药;对于显著恶化、不稳定或难治性高血压，停药并评估肾动脉狭窄。

　　6.胰腺炎

　　前两个月每两周监测一次患者的血清脂肪酶水平，之后每月监测一次，对有胰腺炎或酗酒史的患者进行额外的血清脂肪酶监测并暂停服药，情况严重时则停药;当脂肪酶升高并伴有腹部症状时，停药并评估胰腺炎。

　　7.新诊断慢性期慢性粒细胞白血病毒性增加

　　此药骨髓抑制、胰腺炎、肝毒性、心力衰竭、高血压以及皮肤和皮下组织疾病的发生率较高，因此此药不适用于新诊断的慢性粒细胞白血病患者的治疗。

　　8.神经病变

　　监测患者的神经病变症状，如出现感觉减退、感觉过敏、感觉异常、不适、烧灼感、神经性疼痛或虚弱等症状，则暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药，情况严重时停药。

　　9.眼睛毒性

　　治疗期间对患者定期进行全面的眼部检查。

　　10.出血

　　监测患者的出血情况，若出血较多则暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药，情况严重时停药。

　　11.液体潴留

　　监测患者液体潴留的情况，先暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药，情况严重时停药。

　　12.心律失常

　　监测患者心率减慢(昏厥，头晕)或心率加快(胸痛，心悸或头晕)的症状，先暂停服药，恢复后以相同或更低的剂量服药，情况严重时停药。

　　13.骨髓抑制

　　前3个月每两周对患者采集一次全血细胞计数，之后每月采集一次，如果ANC低于1x109/L或血小板低于50 x 109/L，则暂时停药，直到ANC大于等于1.5 x 109/L，血小板大于等于75x109/L后以相同或更少的剂量继续服药。

　　14.肿瘤溶解综合征

　　开始用药前，应调节患者的高尿酸水平。

　　15.可逆性后部白质脑病综合征

　　患者可能出现高血压、癫痛发作、头痛、警觉性下降、精神功能改变、视力丧失以及其他视觉和神经障碍，对患者进行磁共振成像并确认诊断，视情况严重程度，暂停用药，直到恢复。

　　16.伤口愈合不良和胃肠穿孔

　　患者若出现伤口愈合不良，则择期手术前至少停止用药1周，大手术后至少停药2周，直到伤口完全愈合;胃肠穿孔患者应永久停药。

　　17.胚胎-胎儿毒性

　　告知孕妇此药对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性及其伴侣在接受此药治疗期间和最后一次给药后的3周内使用有效的避孕措施。