有着精准抑制EZH2蛋白能力、主要针对上皮样肉瘤与滤泡性淋巴瘤、并且能阻断肿瘤细胞生长信号、可供予部分患有具特性表征癌症患者新治疗选择的他泽司他也就是Tazemetostat是种呈现出靶向药物性质之物 。

1. 核心治疗机制

他泽司他发挥作用是借助抑制EZH2甲基转移酶的活性实现的,在多样的癌症当中,EZH2蛋白会呈现较为异常的活跃状态,进而致使控制着细胞正常生长的基因被“关闭”,本品能够对这一过程予以逆转,重新让抑癌基因激活,从表观遗传的层面去促使肿瘤增殖被阻止。

2. 获批适应症详解

目前,他泽司他已得到FDA的批准,可用于两类患者,一类是无法将其完全切除的,处于局部晚期或者转移性状态的上皮样肉瘤;另一类是EZH2突变呈阳性的情况,并且早已接受过最少两次全身治疗的复发或者难治性的滤泡性淋巴瘤患者。在对其进行使用之前,需要开展基因检测来进行确认。

3. 临床疗效数据

于关键临床试验里,上皮样肉瘤患者之中,总缓解率达至了15%,有一部分患者达成了长期疾病稳定状态。针对于EZH2突变的滤泡性淋巴瘤而言,客观缓解率能够达到69%,中位缓解持续时间超出10个月,明显改善了这一部分患者的预后。

4. 常见注意事项与副作用

其中首要的不良反应涵盖疲劳,还有恶心,以及肌肉骨骼痛,另外还有上呼吸道感染,这都需要特别留意血液学毒性,像是血小板减少以及贫血这种情况,此药物存在胚胎 - 胎儿毒性,处于育龄期的病患需要采取有效的避孕措施,在用药的期间需要定期去监测血常规以及肝功能 。

文章总结

他泽司他身为EZH2抑制剂,给上皮样肉瘤患者以及特定滤泡性淋巴瘤患者给出了靶向治疗的选项,它的疗效跟基因突变状态存在关联,临床应用的时候要严格依照适应症去做,并且要监测不良反应。