卡博替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,它可有效抑制MET信号通路,它能有效抑制VEGFR2信号通路,它能有效抑制RET信号通路,它能有效抑制AXL信号通路。而这些在肿瘤生长进程中发挥关键作用的信号通路,那些在肿瘤血管生成过程中有关键作用的信号通路,以及那些在肿瘤转移过程中起关键作用的信号通路 。

在肾细胞癌的二线治疗范畴里,III期METEOR研究表明,跟依维莫司相比,卡博替尼在中位无进展生存期方面有显著改善状况(7.4个月相较于3.8个月),在总生存期方面也呈现出良好表现(21.4个月对比16.5个月)。并且其客观缓解率更高(17%对比3%)。基于这些有说服力的数据,卡博替尼被多个指南推荐用于晚期肾细胞癌的二线治疗。

参与到肝细胞癌这个特定领域里,CELESTIAL试验实现了对卡博替尼在索拉非尼治疗失败后所产生的明显成果的论证。相关试验数据显示,与安慰剂作比较,卡博替尼组的中位总生存期取得了明显的延长态势,为10.2个月,而安慰剂组仅有8.0个月。与此同时,中位无进展生存期也有了极大的改善,卡博替尼组是5.2个月,安慰剂组则仅为1.9月。并且,在疾病控制率这个维度之中,卡博替尼组所达成的比率是 64%,大幅度地超越了安慰剂组的 33% 。 ,。

对于放射性碘难治型的分化型甲状腺癌此病例情形,研究代号为COSMIC - 311的相关研究,清晰地且明确地呈现出这般结果,即运用卡博替尼进行二线治疗操作时,它能颇为显著地降低疾病出现进展的风险,且降低幅度达78%之多。此外,其疾病的中位无进展生存期竟达11.0个月时长,与之相比,安慰剂那一组对应的中位无进展生存期仅1.9个月这么少,。除此之外,卡博替尼的客观缓解率被计算得出是15%,这完全充分地证实了其在甲状腺癌二线治疗进程当中所具备拥有的重要价值地位。

当处于临床应用进程之时,卡博替尼所引发的不良反应必须予以密切管理,其常见的不良事件包含腹泻,疲劳,恶心,食欲呈现出下降的状况,还有手足皮肤反应以及高血压等。就此状况来讲,3至4级不良事件出现的频次大概在60%;鉴于这样一种情形,需要按照严重程度来实施剂量调整抑或使用药暂停。大约有16% - 20%左右的患者会因为不良事件而致使治疗终止。

在不同肿瘤类型中存在的卡博替尼,其所展现出的疗效呈现出差别,在肾细胞癌当中的证据最为充分齐全。不仅如此,在肝细胞癌里面证据同样最为充分完备。而且在甲状腺癌里显著显示出获益情形状况。当下针对它在前列腺癌、肺癌等实体瘤二线治疗方面的潜力,仍在持续深入开展研究工作。临床进行选择之际时候,需要全面综合考量考虑患者前期的治疗方案办法,肿瘤负荷负担,基因特征特点以及整体的身体状况情形 。

在药物相互作用这个方面,倘若卡博替尼与强CYP3A4诱导剂或者抑制剂一同使用,那么就得对剂量予以调整。针对中度肝功能损害的患者,应当降低用量来进行使用。而要是肝功能存在严重损害的情况,那么就不主张使用了。在开展治疗的进程当中,定期去监测肝功能、血小板计数以及血压,这是必不可少的举措。

卡博替尼为不少晚期实体瘤患者开辟出二线治疗途径,尤其在VEGFR靶向治疗出现耐药情形后,仍能够展现临床益处,其多靶点作用机制或许对解决部分耐药难题会有作用,在实际开展治疗进程中,务必要对疗效与毒性进行权衡,根据个体状况灵活调整治疗方案。

为多种晚期实体瘤患者提供二线治疗选择契机的是卡博替尼,特别是在VEGFR靶向治疗耐药之后,仍然能够呈现出临床获益情况,其多靶点作用机制也许对解决某些耐药问题有帮助,而在实际治疗进程里边,需要在疗效和毒性之间找到平衡,根据患者个体差异来调整治疗方案 。